Моксонидин Авексима табл. п/о пленочной 0.2 мг №30 Авексима ОАО, произведено Ирбитский ХФЗ ОАО

Гипотензивное средство центрального действия

Показания

Артериальная гипертензия.

Код МКБ-10 Показание
I15 Вторичная гипертензия
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
- ангионевротический отек в анамнезе;
- синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд. в мин);
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Особые указания

Во время лечения препаратом моксонидин необходимо регулярно контролировать АД.
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата моксонидин и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата моксонидин, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней моксонидин.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата моксонидин приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием моксонидина резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом моксонидин следует начинать с минимальной дозы.
Фармакологическое действие
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к альфа-2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо- контролируемых рандомизированных исследованиях.
Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД, применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против II%; р < 0,05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии.

Способ применения и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
В большинстве случаев доза препарата моксонидин составляет 0,2 мг в сутки (возможно применение препарата моксонидин в таблетках по 0,2 мг). Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза для данной категории пациентов может быть увеличена до максимальной суточной дозы 0,4 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Отпуск из аптеки

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
По данным ВОЗ нежелательные (побочные) эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>=1/10), часто (от >=1/100 до <1/10), нечасто (от >=1/1000 до <1/100), редко (от >=1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны центральной нервной системы:
Часто - головокружение (вертиго), головная боль*, сонливость, бессонница;
Нечасто - обморок*, повышенная возбудимость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто - сухость во рту;
Часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто - кожная сыпь, зуд;
Нечасто - ангионевротический отек.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто - звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Часто - боль в спине;
Нечасто - боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто - астения;
Нечасто - периферические отеки.
(*- частота сопоставима с плацебо).

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,2 мг, содержит:
Действующее вещество: моксонидин - 0,2 мг,
вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат - 95,8 мг, повидон К-30 - 0,7 мг, кросповидон - 3,0 мг, магния стеарат - 0,3 мг,
вспомогательные вещества (пленочная оболочка): гипромеллоза- 2,5 мг, макрогол 6000 - 0,25 мг, тальк - 0,9975 мг, краситель железа оксид красный - 0,0025 мг, титана диоксид - 1,25 мг.
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,3 мг, содержит:
Действующее вещество: моксонидин - 0,3 мг,
вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат - 95,7 мг, повидон К-30 - 0,7 мг, кросповидон - 3,0 мг, магния стеарат - 0,3 мг,
вспомогательные вещества (пленочная оболочка): гипромеллоза - 2,5 мг, макрогол 6000 - 0,25 мг, тальк - 0,975 мг, краситель железа оксид красный - 0,025 мг, титана диоксид - 1,25 мг.
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,4 мг, содержит:
Действующее вещество: моксонидин - 0,4 мг,
вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат - 95,6 мг, повидон К-30 - 0,7 мг, кросповидон - 3,0 мг, магния стеарат - 0,3 мг, вспомогательные вещества (пленочная оболочка): гипромеллоза - 2,5 мг, макрогол 6000 - 0,25 мг, тальк - 0,875 мг, краситель железа оксид красный - 0,125 мг, титана диоксид - 1,25 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.